LOPERAMIDE AUR*15CPS 2MG

DENOMINAZIONE

LOPERAMIDE AUROBINDO 2 MG CAPSULE RIGIDE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antipropulsivi.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni capsula rigida contiene 2 mg di loperamide cloridrato.

ECCIPIENTI

Contenuto della capsula: lattosio monoidrato, amido di mais, talco, ma gnesio stearato. Involucro della capsula: titanio diossido (E171), gel atina. Inchiostro di stampa: gommalacca, ossido di ferro nero (E172).

INDICAZIONI

Per il trattamento sintomatico della diarrea acuta negli adulti e nei bambini di eta' pari e superiore ai 12 anni.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli altri ec cipienti. Quando e' necessario evitare l'inibizione della peristalsi a causa di un possibile rischio di sequele significative incluso ileo, megacolon, megacolon tossico e alcuni avvelenamenti in particolare: ba mbini di eta' inferiore ai 12 anni; quando sono presenti ileo o costip azione e quando si sviluppa distensione addominale; in pazienti con co lite ulcerativa acuta; in pazienti con enterocolite causata da organis mi invasivi inclusi Salmonella, Shigella e Campylobacter; in pazienti con colite pseudomembranosa associata all'uso di antibiotici a largo s pettro. Il medicinale non deve essere utilizzato da solo nella dissent eria acuta, che e' caratterizzata da sangue nelle feci ed elevata temp eratura corporea.

POSOLOGIA

Posologia. Adulti e bambini al di sopra dei 12 anni di eta'. Due capsu le da prendere inzialmente, seguite da una capsula dopo ogni scarica d iarroica, fino a un massimo di sei capsule nelle 24 ore. Bambini al di sotto dei 12 anni di eta'. Non raccomandato. Uso negli anziani Non e' necessaria alcuna modifica della dose. Danno renale Per i pazienti co n danno renale non e' necessaria alcuna modifica della dose. Compromis sione epatica. Benche' non siano disponibili dati di farmacocinetica n ei pazienti con compromissione epatica il medicinale deve essere usato con cautela in questi pazienti a causa di un ridotto metabolismo di p rimo passaggio. Modo di somministrazione. Uso orale.

CONSERVAZIONE

Conservare a temperatura inferiore ai 30 gradi C.

AVVERTENZE

Il trattamento della diarrea con loperamide e' solo sintomatico. Se ap propriato, deve essere somministrato un trattamento specifico ogni qua l volta possa essere determinata un'eziologia di base. Nella diarrea a cuta la priorita' e' la prevenzione o l'inversione della deplezione id roelettrolitica. Cio' e' particolarmente importante nei bambini piccol i e nei pazienti fragili e anziani con diarrea acuta. L'uso di loperam ide cloridrato non preclude la somministrazione di una terapia sostitu tiva degli elettroliti. Poiche' la diarrea persistente puo' essere un indicatore di condizioni potenzialmente piu' gravi, loperamide cloridr ato non deve essere usato per periodi prolungati finche' non e' stata ricercata la causa di base della diarrea. Loperamide cloridrato deve e ssere usato con cautela quando la funzione epatica necessaria per il m etabolismo del farmaco e' imperfetta (ad es. nei casi di gravi disturb i epatici), poiche' cio' potrebbe causare un sovradosaggio relativo ch e porta ad una tossicita' a carico del SNC. I pazienti con AIDS tratta ti con loperamide cloridrato per la diarrea devono interrompere la ter apia ai primi segni di distensione addominale. Sono stati riferiti cas i isolati di megacolon tossico in pazienti con AIDS con colite infetti va da patogeni sia batterici che virali trattati con loperamide clorid rato. Quando non si osservano cambiamenti clinici nella diarrea acuta entro 48 ore, la somministrazione di loperamide deve essere interrotta e i pazienti devono essere consigliati di consultare il medico. Il tr attamento con loperamide deve essere interrotto immediatamente in caso di sviluppo di costipazione, distensione addominale o subileo. Sono s tati segnalati eventi cardiaci tra cui il prolungamento del QT e quell o del complesso QRS, torsioni di punta in associazione al sovradosaggi o. Alcuni casi hanno avuto esito fatale. Il sovradosaggio puo' rendere manifesta la presenza della sindrome di Brugada. I pazienti non devon o superare la dose raccomandata e/o la durata raccomandata della terap ia. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al g alattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di gluco sio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

INTERAZIONI

I dati non clinici hanno mostrato che loperamide cloridrato e' un subs trato della glicoproteina P. Inoltre, loperamde viene metabolizzato pr incipalmente da CYP3A4 e CYP2C8. La somministrazione concomitante di l operamide (16 mg in dose singola) con chinidina o ritonavir, entrambi inibitori della glicoproteina P, hanno causato un aumento da 2-3 volte dei livelli plasmatici di loperamide. I risultati di uno studio di fa rmacocinetica pubblicato hanno suggerito che la somministrazione conco mitante di loperamide con desmopressina per somministrazione orale puo ' dar luogo ad un aumento di 3 volte delle concentrazioni plasmatiche di desmopressina benche' non siano stati riferiti effetti clinici. Pos sono verificarsi possibili interazioni con i medicinali che ritardano la peristalsi intestinale (ad esempio farmaci anti-colinergici) poiche ' gli effetti della loperamide potrebbero essere potenziati. La sommin istrazione di itraconazolo con loperamide (4 mg in singola dose) hanno aumentato i livelli plasmatici di loperamide di 3-4 volte. Inoltre, g emfibrozil, un inibitore di CYP2C8, ha aumentato l'AUC di loperamide d i 2 volte. L'uso concomitante di itraconazolo e gemfibrozil con lopera mide ha aumentato la C max e AUC medie di loperamide di circa 2 e 13 v olte rispettivamente. Questo aumento non ha portato ad effetti misurab ili sul SNC. La somministrazione concomitante di loperamide (16 mg in dose singola) e chetoconazolo, un inibitore di CYP3A4 e glicoproteina P ha dato luogo ad un aumento di 5 volte delle concentrazioni plasmati che di loperamide. Questo aumento non e' stato associato con effetti f armacodinamici aumentati come misurato da pupillometria. La rilevanza clinica di queste interazioni farmacocinetiche non e' nota, quando lop eramide viene somministrato alle dosi raccomandate (2 mg, fino alla do se massima giornaliera di 12 mg).

EFFETTI INDESIDERATI

Adulti e bambini di eta' >= 12 anni. La sicurezza di loperamide clorid rato e' stata valutata in 2755 adulti e bambini di eta' >=12 anni che hanno partecipato a 26 studi clinici controllati e non controllati di loperamide cloridrato usato per il trattamento della diarrea acuta. Le reazioni avverse al farmaco (ADRs) piu' comunemente riferite (inciden za >=1%) negli studi clinici con loperamide cloridrato nella diarrea a cuta sono state: costipazione (2,7%), flatulenza (1,7%), cefalea (1,2% ) e nausea (1,1%). Di seguito sono mostrate le ADRs riferite con l'uso di loperamide cloridrato negli studi clinici (diarrea acuta) e nell'e sperienza post-marketing. Le categorie di frequenza usano la seguente convenzione: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comun e (>=1/1.000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1.000) e molto raro (<1/10 .000). Reazioni avverse al farmaco. Disturbi del sistema immunitario. Raro: reazioni di ipersensibilit?, reazione anafilattica (incluso shoc k anafilattico), reazione anafilattoide. Patologie del sistema nervoso . Comune: cefalea, capogiro; non comune: sonnolenza; raro: perdita di coscienza, stupore, livello depresso di coscienza, ipertonia, cordinaz ione anormale. Patologie dell'occhio. Raro: miosi. Patologie gastroint estinali. Comune: stipsi, nausea, flatulenza; non comune: dolore addom inale, fastidio addominale, bocca secca, dolore addominale superiore, vomito, dispepsia; raro: ileo (incluso ileo paralitico), megacolon (in cluso megacolon tossico), glossodinia, distensione addominale. Patolog ie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: eruzione cutanea ; raro: eruzione cutanea bullosa (inclusi sindrome di stevens-johnson, necrolisi epidermica tossica ed eritema multiforme), angioedema, orti caria, prurito. Patologie renali e urinarie. Raro: ritenzione urinaria . Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministraz ione. Raro: affaticamento. Segnalazione delle reazioni avverse sospett e. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano d opo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale . Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'ind irizzo http://www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sos p etta-reazione-avversa.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza. Sono disponibili dati limitati sull'uso di loperamide nell e donne in gravidanza. In uno di due studi epidemiologici l'uso di lop eramide durante la prima fase della gravidanza ha suggerito un possibi le aumento moderato del rischio di ipospadia, tuttavia non e' stato po ssibile identificare un aumento del rischio di malformazioni maggiori. Gli studi animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti re lativamento alla tossicita' riproduttiva. Nell'uomo, la sicurezza in g ravidanza non e' stata stabilita, sebbene in base a studi sugli animal i non vi siano indicazioni che loperamide cloridrato possegga propriet a' teratogene o embriotossiche. Se possibile, l'uso di loperamide deve essere evitato durante il primo trimestre di gravidanza, tuttavia puo ' essere usato durante il secondo e terzo trimestre di gravidanza. All attamento. Piccole quantita' di loperamide possono ritrovarsi nel latt e materno. Pertanto, questo medicinale non e' raccomandato durante l'a llattamento. Le donne in gravidanza o che allattano al seno devono per tanto essere consigliate di consultare il proprio medico per un adegua to trattamento. Fertilita'. Solo dosi elevate di loperamide cloridrato hanno influenzato la fertilita' femminile in studi non clinici.